Влияние актовегина на анализ крови

Препарат, активизирующий обмен веществ в тканях, уменьшающий гипоксию тканей, улучшающий трофику.
Препарат: АКТОВЕГИН®
Активное вещество препарата: non appropriated
Кодировка АТХ: B06AB
КФГ: Препарат, активизирующий обмен веществ в тканях, улучшающий трофику и стимулирующий процесс регенерации
Регистрационный номер: П №014635/04
Дата регистрации: 19.12.07
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}

Форма выпуска Актовегин (раствор), упаковка препарата и состав.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, практически свободный от частиц.
Раствор для инъекций
1 амп.
депротеинизированный гемодериват из крови телят
80 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — коробки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Актовегин (раствор)

Препарат, активизирующий обмен веществ в тканях, уменьшающий гипоксию тканей, улучшающий трофику и стимулирующий процесс регенерации. Представляет собой гемодериват, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проникают соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон).

Положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, стимулирует потребление кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов) обладая, таким образом, антигипоксическим действием.

Актовегин не только повышает внутриклеточное содержание глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря этому улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких как АТФ, АДФ, фосфокреатин, а также аминокислот, например глутамата, аспартата и GABA.

При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через ГЭБ и ее утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина. Применение Актовегина способствует нормализации этих показателей, улучшает транспорт и утилизацию глюкозы, при этом наблюдается повышение потребления кислорода. Показано, что Актовегин таким же образом действует и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствиях таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей), а также при применении для ускорения заживления ран. При язвах различной этиологии, трофических нарушениях (пролежнях), ожогах и радиационных поражениях Актовегин улучшает не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например, повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.

Эффект Актовегина начинает проявляться не позднее, чем через 30 мин (10-30 мин) после парентерального введения и достигает максимума, в среднем, через 3 ч (2-6 ч).

Фармакокинетика препарата.

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические характеристики (абсорбция, распределение, выведение) активных компонентов препарата Актовегин, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

До настоящего времени не обнаружено снижения фармакологической эффективности гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (в т.ч. при печеночной или почечной недостаточности, изменениях метаболизма, связанных с преклонным возрастом, в связи с особенностями метаболизма у новорожденных).

Показания к применению:

— метаболические и сосудистые нарушения в головном мозге (в т.ч. острые и хронические формы нарушений мозгового кровообращения, деменция, черепно-мозговая травма);

— периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (ангиопатия, трофические язвы);

— заживление ран (язвы различной этиологии, трофические нарушения /пролежни/, ожоги, нарушение процессов заживления ран);

— радиационные поражения кожи, слизистых оболочек, радиационная невропатия.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат вводят в/м, в/в или в/а, а также можно добавляют в растворы для инфузий.

В зависимости от тяжести течения первоначально вводят 10-20 мл раствора для инъекций в/в или в/а, в дальнейшем вводят по 5-10 мл в/в (медленно) или 5 мл в/м ежедневно или несколько раз в неделю.

При введении в форме инфузии к 200-300 мл инфузионного раствора (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы) добавляют 10-20 мл Актовегина. Скорость введения — около 2 мл/мин.

При нарушениях кровоснабжения и метаболизма головного мозга первоначально вводят 10-20 мл в/в ежедневно в течение 2 недель с последующим введением 5-10 мл в/в 3-4 раза в неделю в течение не менее 2 недель.

При ишемическом инсульте 20-50 мл разводят в 200-300 мл инфузионного раствора и вводят в/в капельно ежедневно в течение 1 недели с последующим введением по 10-20 мл в/в капельно в течение 2 недель.

При ангиопатии 20-30 мл препарата разводят в 200 мл инфузионного раствора и вводят в/а или в/в ежедневно. Продолжительность лечения в среднем составляет 4 недели.

При трофических и других плохо заживающих язвах, ожогах вводят 10 мл в/в или 5 мл в/м ежедневно или 3-4 раза в неделю в зависимости от тяжести поражения, в качестве дополнения к местной терапии Актовегином.

С целью профилактики и лечения радиационных поражений кожи и слизистых оболочек вводят в среднем 5 мл в/в ежедневно в интервалах между радиационным воздействием.

При радиационном цистите вводят трансуретрально ежедневно по 10 мл в комбинации с антибактериальной терапией.

Побочное действие Актовегин (раствор):

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, гипертермия, вплоть до анафилактического шока.

Противопоказания к препарату:

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— отек легких;

— олигурия;

— анурия;

— задержка жидкости в организме;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперхлоремии, гипернатрийемии.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата при беременности не оказывало негативного воздействия на мать или плод, однако при необходимости применения препарата при беременности следует учитывать потенциальный риск для плода.

Особый указания по применению Актовегин (раствор).

Парентеральное введение Актовегина следует проводить с осторожностью из-за возможного развития анафилактических реакций. В связи с этим перед началом терапии рекомендуется проведение пробной инъекции (2 мл в/м).

При развитии аллергических реакций введение Актовегина следует прекратить. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или ГКС).

В случае в/м способа применения препарат следует вводить медленно в количестве не более 5 мл.

Растворы Актовегина имеют слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не влияет на эффективность и переносимость препарата. После вскрытия ампулы раствор хранить нельзя.

Передозировка препаратом:

Информация о передозировке препарата Актовегин не предоставлена.

Взаимодействие Актовегин (раствор) с другими препаратами.

препарата Актовегин не установлено.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Актовегин (раствор).

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Источник: medistok.ru

Что такое Актовегин

Изначально Актовегин создавался как дженерический или воспроизведенный аналог другого лекарства — Солкосерила. Над его созданием работала известная швейцарская компания «Никомед».

В результате в 1976 году препарат поступил в продажу в аптеки некоторых европейских стран: Австрии, Германии, Швейцарии. В 1997 году компания «Такеда» начала распространять это лекарство в России и других странах СНГ.

В состав препарата входит очищенная кровь телят. Она подвергается ультрафильтрации и диализу, в результате в растворе остаются очень маленькие частицы размерами менее 5 тысяч дальтон.

Таким образом, в отличие от классических лекарств, имеющих одно или несколько действующих веществ, точный состав препарата Актовегин назвать невозможно: в нем присутствует физиологические компоненты крови телят, имеющие очень маленькие размеры.

По этой же причине производитель не смог провести никакие фармакологические исследования препарата, в частности оценить фармакокинетику и фармакодинамику, а это необходимо для выпуска в продажу нового лекарства.

Он также не может дать точный ответ на вопрос, как меняется метаболизм этого средства у больных с патологией печени, почек, как он выводится, как взаимодействует с различными рецепторами.

В результате — Актовегин можно назвать «котом в мешке».

Эффекты Актовегина

Однако, если открыть инструкцию по применению препарата, можно найти там очень много полезных свойств, которые ему приписывают. Именно приписывают, ведь никаких качественных исследований его эффективности и безопасности не проводилось.

Все они имеют обобщенные формулировки: снижение гипоксии клеток головного мозга, борьба с ишемией, улучшение метаболических процессов, ускорение обмена веществ и т.д. Каким образом и за счет чего кровь телят может оказывать такое действие — до сих пор остается загадкой.

Показаниями для применения Актовегина, по мнению производителя, являются метаболические и сосудистые нарушения головного мозга, поражения периферических сосудов (вен и артерий), трофические нарушения кожи (язвы, ожоги, незаживающие раны и др.), профилактика осложнений со стороны кожи после лучевой терапии.

Таким образом, в возрасте старше 50-60 лет показания для применения этого препарата может найти у себя абсолютно каждый человек.

В этом и заключается вся хитрость: Актовегин, по заявлению производителя, является универсальным помощником в различных ситуациях при самых разных заболеваниях.

Что же тогда не так с Актовегином?

С одной стороны, кажется, а что же плохого? Эффект плацебо, как известно, работает в 30-40% случаев. Человек будет принимать препарат, верить в его эффективность, и, возможно, у него наступит желаемое улучшение.

Ведь лечить осложнения инсульта и многие неврологические заболевания очень сложно, и результаты далеко всегда бывают впечатляющими даже на фоне приема эффективных и качественных лекарств.

Однако, стоит напомнить еще раз, что в состав препарата входит очищенная кровь телят.

Несмотря на ультрафильтрацию и диализ, этот биологический препарат может содержать возбудителей прионных инфекций. Эти заболевания передаются от некоторых животных человеку и могут вызывать у них тяжелые, даже смертельные заболевания.

В первую очередь речь идет о губкообразной энцефалопатии или коровьем бешенстве, вспышка которой была как раз в тех странах, где начали производить Актовегин в 80-х годах прошлого столетия.

Производитель заявляет: причин бояться нет, препарат максимально очищен и все животные проверены. Однако именно этот факт послужил поводом для запрета этого лекарства в большинстве стран Европы, в том числе и в тех, где он производится.

Препарат выпускается в виде внутривенной инфузии, таблеток и мази для местного нанесения на кожу.

Положительный трофический эффект действительно был показан в некоторых исследованиях, в то время, как его ноотропный, метаболический и антигипоксический эффект вызывает множество вопросов.

Среди побочных эффектов сам производитель заявляет лишь гиперчувствительность и кожный зуд для мази, отек легких, дизурию и анурию для раствора для введения в вену и диспептические расстройства на фоне приема таблеток.

Актовегин можно назначать беременным и детям с рождения, согласно информации в инструкции по применению. О риске прионных инфекций там, естественно, не упоминается.

Актовегин: тяжелая судьба препарата за пределами России

С 2011 года Food and Drug Administration (министерство лекарственной и пищевой промышленности США) и регуляторные органы некоторых европейских стран запрещают ввозить Актовегин на свою территорию из-за высокого риска распространения прионных инфекций. Австралия и Япония последовали их примеру в 2012 году.

Однако в Россию данное лекарство везут «вагонами». Президент «Никомед Россия-СНГ» заявляет, что Россия — отличная страна для продажи Актовегина, ведь он очень востребован среди врачей и простых людей.

Проводить исследования по безопасности и эффективности он не видит смысла, ведь для нашей страны это не является обязательным.

Таким образом, главными основаниями для ввоза этого препарата является тот факт, что он популярен. А спрос, как известно, рождает предложение.

Стоит отдельно остановится на стоимости препарата. За упаковку с 50 таблетками производитель предлагает заплатить от 1300 до 1500 рублей.

Раствор для инфузий стоит от 1000 до 1400 за упаковку с 5 ампулами. Дешевле всего стоит мазь — от 80 до 113 рублей.

В понимании большинства российских жителей, такой дорогой препарат просто не может быть неэффективным. И немало пожилых людей отдают за него свои кровные сбережения.

В интернете можно прочесть немало статей, которые описывают высокую эффективность Актовегина, однако большинство из них в той или иной мере появляются при непосредственном участии его производителя.

Тот факт, что большинство стран от него отказались, является важнейшим доказательством того, что не бывает дыма без огня.

Источник

Препарат Актовегин хорошо известен специалистам здравоохранения как универсальный антигипоксант и нейропротектор. Однако существует мнение, что механизм действия АКТОВЕГИНА изучен недостаточно или непонятен. Действительно ли биологическое происхождение препарата обусловливает сложности в изучении механизма его действия? Для того чтобы разобраться в этом вопросе, редакция «Еженедельника АПТЕКА» обратилась к авторитетному специалисту в этой сфере — Виталию Мамчуру, доктору медицинских наук, профессору, заведующему кафедрой фармакологии, клинической фармакологии и фармакоэкономики, проректору по научной и лечебной работе Днепропетровской государственной медицинской академии.

Влияние актовегина на анализ крови

— Вы затронули очень важный вопрос. Понимание механизма действия препарата играет ключевую роль при подборе врачом схемы лечения для каждого конкретного пациента. АКТОВЕГИН представляет собой ультрафильтрат из крови телят, в котором было выделено более 200 физиологически активных компонентов. Среди них — пептиды, аминокислоты, олигосахариды, эйкозаноиды и др.

Такой состав обусловливает значительные сложности при определении механизма действия препарата в целом. Несмотря на то что точный механизм действия еще не полностью изучен, уже сейчас в доклинических исследованиях установлен ряд эффектов, таких как инсулиноподобная активность, стимуляция утилизации кислорода клеткой, нейропротекторные свойства [1].

Данные ряда исследований, проведенных в последние годы, свидетельствуют о том, что заявленные клинические эффекты препарата АКТОВЕГИН опосредуются сложными мультимодальными механизмами, в частности метаболическими, вазоактивными и нейропротекторными. Давайте рассмотрим доказательность некоторых из них подробнее.

Метаболические эффекты

При заболеваниях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, развивается дефицит кислорода и глюкозы, что приводит к нарушению синтеза аденозинтрифосфата (АТФ) и снижению энергетических запасов клеток.

Экспериментальные исследования показали, что АКТОВЕГИН повышает захват и утилизацию кислорода и, как следствие, улучшает энергетический метаболизм и устойчивость клеток к гипоксии [1–4]. Кроме того, АКТОВЕГИН активирует переносчики глюкозы GLUT1 и GLUT4, что, например, при цереброваскулярных заболеваниях может приводить к улучшению транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер [4].

Наличие такого механизма было подтверждено и в клиническом исследовании D. Ziegler и соавторов (2009), в котором назначение АКТОВЕГИНА у пациентов с полинейропатией на фоне сахарного диабета II типа достоверно приводило к снижению уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) по сравнению с плацебо [5].

Нейропротекторные эффекты

В последнее время было проведено несколько исследований, посвященных изучению нейропротекторного действия АКТОВЕГИНА и его способности повышать выживаемость нейронов.

Исследование in vitro, проведенное в культивируемых первичных нейронах гиппокампа крыс, продемонстрировало нейропротекторные и регенеративные свойства препарата АКТОВЕГИН [6]. Обычно количество культивируемых нейронов резко уменьшается в результате апоптоза. Однако после 10 дней в культуре при оптимальных условиях было отмечено АКТОВЕГИН-дозозависимое увеличение числа жизнеспособных нейронов (в 2,4 раза больше по сравнению с контролем) (рис. 1).

Рис. 1

Повышение дозы АКТОВЕГИНА значительно увеличивает количество выживших нейронов у крыс [6]

Аналогичные эффекты отмечают в периферической нервной системе крыс с тяжелыми симптомами диабетической нейропатии [7]. Введение АКТОВЕГИНА в дозе, эквивалентной клинической дозировке для человека, привело к снижению дегенерации периферических нейронов, вызванной сахарным диабетом. В конце исследования АКТОВЕГИН повышал плотность внутриэпидермальных нервных волокон (ВЭНВ) на 32% (рис. 2) и восстанавливал сниженную скорость проведения нервного импульса в чувствительном волокне до 91% (рис. 3).

Рис. 2

АКТОВЕГИН значительно повышает плотность ВЭНВ

АКТОВЕГИН значительно повышает плотность ВЭНВ in vivo по сравнению с контрольной группой [7]

Рис. 3

АКТОВЕГИН восстанавливает скорость проводимости по чувствительному нерву

АКТОВЕГИН восстанавливает скорость проводимости по чувствительному нерву in vivo по сравнению с контрольной группой [7]

В доклинических исследованиях также продемонстрировано, что под действием препарата АКТОВЕГИН снижается интенсивность апоптоза [8]. Данный эффект являлся дозозависимым (рис. 4).

Рис. 4

В присутствии β-амилоида 25–35 (индуктор апоптоза) АКТОВЕГИН дозозависимо снижает уровень апоптоза по сравнению с необработанными клетками [6]

Выявлено влияние препарата АКТОВЕГИН на оксидативный стресс. В результате исследований было отмечено значительное уменьшение количества активных форм кислорода, а следовательно, и влияния оксидативного стресса в среде, содержащей АКТОВЕГИН (рис. 5) [6].

Рис. 5

Третичный бутилгидропероксид (ТБГП) способствует развитию оксидативного стресса в клетках (A), дозозависимо увеличивая количество активных форм кислорода [ROS]. АКТОВЕГИН ослабляет проявления оксидативного стресса по сравнению с контрольной группой, которая не подвергалась воздействию ТБГП (B) [6]

В настоящее время проводятся исследования влияния препарата АКТОВЕГИН на микроциркуляцию. Некоторые из этих работ уже опубликованы [9].

Ниже представлен далеко не полный перечень эффектов препарата АКТОВЕГИН, установленных в ходе доклинических исследований:

АКТОВЕГИН обладает комплексным плейотропным механизмом действия с метаболическими, нейропротекторными и вазоактивными эффектами;
метаболическая активность заключается в активации переносчиков глюкозы, а также в повышении утилизации кислорода, что приводит к улучшению энергетического состояния клетки;
нейропротекторная активность проявляется в уменьшении выраженности апоптоза и снижении патологического воздействия оксидативного стресса;
эффекты в отношении микроциркуляции включают улучшение капиллярного кровотока и метаболической активности эндотелия микрососудов.

Таким образом, метаболические и нейропротекторные эффекты, полученные в экспериментальных исследованиях, подтверждаются результатами проведенных ранее клинических исследований и свидетельствуют, что АКТОВЕГИН обладает значительным потенциалом для лечения заболеваний, сопровождающихся ишемией и гипоксией, в частности, нейродегенеративных заболеваний.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Список использованной литературы

1. Buchmayer F., Pleiner J., Elmlinger M.W. et al. (2011) Actovegin(R): a biological drug for more than 5 decades. Wien. Med. Wochenschr.; 161: 80–88.

2. Kuninaka T., Senga Y., Senga H. et al. (1991) Nature of enhanced mitochondrial oxidative metabolism by a calf blood extract. J. Cell. Physiol.; 146: 148–155.

3. Bachmann W., Forster H. and Mehnert H. (1968) Experimental studies in animals on the effect of a protein-free blood extract on the metabolism of glucose. Arzneimittel-Forschung/Drug Research; 18: 1023–1027.

4. Machicao F., Muresanu D.F., Hundsburger H. et al. (2012) Pleiotropic neuroprotective and metabolic effects of Actovegin’s mode of action. J. Neurol. Sci.; 322: 222–227.

5. Ziegler D., Movsesyan L., Mankovsky B. et al. (2009) Treatment of symptomatic polyneuropathy with Actovegin® in Type 2 diabetic patients Diabetes Care; 32: 1479–1484.

6. Elmlinger M.W., Kriebel M. and Ziegler D. (2011) Neuroprotective and anti-oxidative effects of the hemodialysate actovegin on primary rat neurons in vitro. Neuromolecular. Med.; 13: 266–274.

7. Dieckmann A., Kriebel M., Andriambeloson E. et al. (2012) Treatment with Actovegin(R) improves sensory nerve function and pathology in streptozotocin-diabetic rats via mechanisms involving inhibition of PARP activation. Exp. Clin. Endocrinol. Diabetes; 120: 132–138.

8. Kubo T., Nishimura S., Kumagae Y. et al. (2002) In vivo conversion of racemized beta-amyloid ([D-Ser 26]A beta 1-40) to truncated and toxic fragments ([D-Ser 26]A beta 25-35/40) and fragment presence in the brains of Alzheimer’s patients. J. Neurosci. Res.; 70: 474–483.

9. Fedorovich A.A. (2012) Non-invasive evaluation of vasomotor and metabolic functions of microvascular endothelium in human skin. Microvasc. Res.; 84: 86–93.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников

АКТОВЕГИН раствор для инъекций. ФОРМА ВЫПУСКА: р-р д/ин. 80 мг амп. 2 мл, № 25; р-р д/ин. 200 мг амп. 5 мл, № 5; р-р д/ин. 400 мг амп. 10 мл, № 5 40 мг/мл . Р.с. № UA/11232/01/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015 г. АКТОВЕГИН таблетки. Форма выпуска: табл. п/о 200 мг фл., № 50. Р.с. № UA/11232/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015 г. Состав. Гемодериват из крови телят депротеинизированный. Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТС A16A X19** Показания: метаболические и циркуляторные нарушения ЦНС — ишемический инсульт, остаточные явления геморрагического инсульта, черепно-мозговая травма, энцефалопатии различного генеза. Диабетическая периферическая полинейропатия. Нарушения периферического артериального или венозного кровообращения, ангиопатия, в том числе диабетического генеза; ожоги I–III степени (химические, термические, солнечные, лучевые). Для заживления ран (язвы различной этиологии, трофические нарушения, пролежни, нарушение процесса заживления ран); радиационные повреждения кожи, слизистых оболочек, радиационная нейропатия. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Побочные эффекты: препарат обычно хорошо переносится. Редко могут возникать анафилактоидные (аллергические) реакции, анафилактический шок. Со стороны иммунной системы — гиперемия кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, озноб, отеки кожи и/или слизистых оболочек, ангионевротический отек, приливы, повышение температуры тела; со стороны пищеварительного тракта — диспептические явления, включая боль в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею; со стороны сердечно-сосудистой системы — боль в области сердца, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия; со стороны дыхательной системы — учащение дыхания, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное глотание и/или дыхание, боль в горле, приступ удушья; со стороны нервной системы — головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждение, дрожь (тремор), парестезии; со стороны костно-мышечной системы — боль в мышцах и/или суставах, боль в пояснице; общие расстройства — реакции в месте введения инъекции. В таких случаях лечение препаратом АКТОВЕГИН необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

Источник